平成30年(行ケ)10110、10112、10155 〔セレコキシブ組成物〕＜大鷹＞
*数値限定発明は、数値の全範囲で 課題を解決できると認識できる必要あり!!
⇒サポート要件×
「…溶媒による濡れ性が劣る場合には， 粒子径を小さくすると…溶解速度が 遅くなる…ことがある…」
*別件令和1年(行ケ) 10137＜大鷹＞は、進歩性〇
（判旨抜粋）
【請求項１】・・・１０ｍｇ乃至１０００ｍｇの量の微粒子セレコキシブを含み，一つ以上の個別な固体の経口運搬可能な投与量単位を含む製薬組成物であって，粒子の最大長において，セレコキシブ粒子のＤ９０が２００μｍ未満である粒子サイズの分布を有する製薬組成物。
特許法３６条６項１号は，特許請求の範囲の記載に際し，発明の詳細な説明に記載した発明の範囲を超えて記載してはならない旨を規定したものであり，その趣旨は，発明の詳細な説明に記載していない発明について特許請求の範囲に記載することになれば，公開されていない発明について独占的，排他的な権利を請求することになって妥当でないため，これを防止することにあるものと解される。そうすると，所定の数値範囲を発明特定事項に含む発明について，特許請求の範囲の記載が同号所定の要件（サポート要件）に適合するか否かは，当業者が，発明の詳細な説明の記載及び出願時の技術常識から，当該発明に含まれる数値範囲の全体にわたり当該発明の課題を解決することができると認識できるか否かを検討して判断すべきものと解するのが相当である。
…難溶性薬物については，溶媒による濡れ性が劣る場合には，粒子径を小さくすると凝集が起こりやすくなり，有効表面積が小さくなる結果，溶解速度が遅くなることがあり，また，粒子を微小化することにより粉体の流動性が悪くなり凝集が起こりやすくなることがあることは周知又は技術常識であったことに照らすと，難溶性薬物であるセレコキシブについて，「セレコキシブのＤ９０粒子サイズが約２００μｍ以下」の構成とすることにより，セレコキシブの生物学的利用能が改善されることを直ちに理解することはできない。
また，本件明細書の記載を全体としてみても，粒子の最大長におけるセレコキシブ粒子の「Ｄ９０」の値を用いて粒子サイズの分布を規定することの技術的意義や「Ｄ９０」の値と生物学的利用能との関係について具体的に説明した記載はない。
しかるところ，「Ｄ９０」は，粒子の累積個数が９０％に達したときの粒子径の値をいうものであり，本件発明１の「Ｄ９０が２００μｍ未満である」とは，２００μｍ以上の粒子の割合が１０％を超えないように限定することを意味するものであるが，難溶性薬物の原薬の粒子径分布は，化合物によって様々な形態を採ること…に照らすと，２００μｍ以上の粒子の割合を制限しさえすれば，９０％の粒子の粒度分布がどのようなものであっても，生物学的利用能が改善されるとものと理解することはできない。
以上によれば，本件明細書の…記載から，「セレコキシブのＤ９０粒子サイズが約２００μｍ以下」とした場合には，その数値範囲全体にわたり，セレコキシブの生物学的利用能が改善されると認識することはできない。
https://www.courts.go.jp/app/files/hanrei_jp/088/089088_hanrei.pdf
※本稿の内容は，一般的な情報を提供するものであり，法律上の助言を含みません。
執筆：弁護士・弁理士 高石秀樹（第二東京弁護士会）
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